Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:триметазидина дигидрохлорид 70 мг.
Вспомогательные вещества:гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171 мг; карбомер 2 мг; кремния диоксид коллоидный 6 мг; магния стеарат 3 мг; масло растительное гидрогенизированное 3 мг; целлюлоза микрокристаллическая 195 мг.
Состав пленочной оболочки:Опадрай II розовый 15 мг, в том числе: поливиниловый спирт 6 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 3,03 мг, тальк 2,22 мг, титана диоксид 2,8395 мг, краситель солнечный закат желтый 0,381 мг, краситель индигокармин 0,2175 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,312 мг.
В блистере 15 таблеток. В картонной упаковке 2 блистера.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
У пациентов со стенокардией триметазидин:
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro). Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Ишемическая болезнь сердца:
Внутрь, во время еды.
Депренорм® MB принимают по 1 таблетке 70 мг 1 раз в сутки (утром). Курс лечения - по рекомендации врача.
С осторожностью:пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены); пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин.); пациенты старше 75 лет.
Депренорм® MB не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Препарат может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных» ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, препарат Депренорм® МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии, у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм® MB следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации:
Со стороны центральной нервной системы:часто - головокружение, головная боль. Неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных» ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны пищеварительной системы:часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Неуточненной частоты - запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:неуточненной частоты - гепатит.
Со стороны кожных покровов:часто - кожная сыпь, зуд, крапивница. Неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Общие нарушения:часто - астения.
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
2 года.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
